General
Indicaciones
Este medicamento está indicado para :
- Tratamiento básico del asma en combinación con los tratamientos habituales,
- Tratamiento preventivo del asma inducida por el ejercicio.
Clase farmacológica
Medicamento para el síndrome obstructivo de las vías respiratorias, antagonista del receptor de leucotrienos
Lista
1
Clase ATC
R03DC
Especialidades existentes
SINGULAIR® 10mg cp recubierto con película, 4mg cápsula, 4mg y 5mg cp masticable, 4mg sobre
Genéricos disponibles
Búsqueda de proveedores
Materia prima no disponible.
Hay una forma adecuada para los niños, por lo que la producción de cápsulas debe estar justificada.
PCP
Farmacopea Europea: SÍ
C.I.
Este medicamento está contraindicado en caso de hipersensibilidad al montelukast.
Precauciones de uso
En los niños muy pequeños (de 6 meses a 2 años), se requiere la opinión de un pediatra o un neumólogo para establecer el diagnóstico de asma persistente.
El montelukast oral no está indicado para tratar una crisis asmática. Cuando se produzca disnea, los padres deben tener siempre a mano el medicamento necesario para proporcionar un alivio inmediato. En caso de disnea o crisis asmática, debe utilizarse un beta-2-mimético inhalado de acción corta.
En raras ocasiones, se ha descrito que pacientes que reciben montelukast desarrollan hipereosinofilia, a veces asociada a síntomas de vasculitis como parte del síndrome de Churg-Strauss, que a su vez suele tratarse con corticosteroides sistémicos. Los pacientes que desarrollen tales síntomas deben ser reevaluados, y el tratamiento administrado.
El tratamiento con montelukast no exime a los pacientes asmáticos sensibles a la aspirina de evitar la aspirina y otros AINE.
El efecto terapéutico del montelukast sobre los síntomas del asma aparece desde el primer día. Se debe aconsejar a los pacientes que continúen su tratamiento aunque su asma se haya estabilizado, así como durante los periodos de exacerbación de los síntomas.
Efectos indeseables
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son :
- Dolores de cabeza,
- Infección de las vías respiratorias superiores,
- Diarrea, náuseas, vómitos,
- Aumento de las transaminasas séricas (ALAT, ASAT),
- Erupción cutánea.
Mecanismo de acción
Los leucotrienos sulfidopeptídicos o cisteinil leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son eicosanoides con un potente efecto inflamatorio.
Son producidos por diversas células del organismo, en particular los mastocitos y los eosinófilos.
Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores de cisteinil leucotrieno (CysLT).
Los receptores de cisteinil leucotrieno tipo 1 (CysLT1) están presentes en las vías respiratorias humanas (en las células musculares lisas y los macrófagos de las vías respiratorias) y en otras células proinflamatorias (como los eosinófilos y determinadas células ciliadas).
Los leucotrienos cisteínicos (CysLT) intervienen en la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica.
En el asma, los efectos mediados por los leucotrienos incluyen broncoconstricción, secreción de moco, permeabilidad vascular y reclutamiento de eosinófilos.
En la rinitis alérgica, los leucotrienos de cisteína (CysLT) se liberan de la mucosa nasal tras la exposición al alérgeno, tanto en la fase temprana como en la tardía, y se asocian a los síntomas de la rinitis alérgica. En las pruebas de provocación intranasal con leucotrienos de cisteína, se observó un aumento de la resistencia de las vías respiratorias nasales y síntomas de obstrucción nasal.
Montelukast es activo por vía oral y se une selectivamente al receptor CysLT1 con gran afinidad.
En estudios clínicos, el montelukast inhibió la broncoconstricción inducida por la inhalación de LTD4 a partir de 5 mg. La broncodilatación se observó a las dos horas de la administración oral de montelukast.
La adición de un agonista beta-2 tuvo un efecto aditivo sobre la broncodilatación inducida por montelukast. El tratamiento con montelukast inhibió la broncoconstricción temprana y tardía inducida por la exposición a alérgenos.
En comparación con el placebo, la administración de montelukast provocó una disminución del recuento de eosinófilos en sangre periférica en adultos y niños.
En otro estudio, el tratamiento con montelukast produjo una reducción significativa de los niveles de deosinófilos medidos en esputo y sangre periférica, al tiempo que mejoraba el control clínico del asma.
Sobredosis
Se han notificado casos de sobredosis desde que Singulair® se comercializó por primera vez.
Estos casos afectaron a niños y adultos que habían tomado dosis de hasta 1000 mg (aproximadamente 61 mg/kg en un niño de 42 meses).
Los acontecimientos notificados con mayor frecuencia coincidieron con el perfil de seguridad conocido de montelukast, incluyendo dolor abdominal, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vómitos e hiperactividad psicomotora.
No se dispone de datos específicos sobre el tratamiento de la sobredosis de montelukast. No se dispone de datos sobre si montelukast puede dializarse peritonealmente o mediante hemodiálisis.
Precios y reembolso
Precios orientativos
Los precios indicados son orientativos, teniendo en cuenta las dosis más frecuentemente prescritas para los preparados magistrales pediátricos.
Incluyen el IVA y se calculan en función del coste de las materias primas, los elementos de envasado y la mano de obra, y pueden variar de una farmacia a otra.
30 cápsulas de 4 mg: entre 40 y 50 euros
30 cápsulas de 10 mg: entre 60 y 70 euros
Ref.
Referencias
(1) Fabien Bruno. 2012. Dosis máximas y habituales en pediatría. 1ª edición. París. Les éditions porphyre. p. 97
(2) CNHIM Centro Nacional Hospitalario de Información sobre el Medicamento. Actualizado el 17/03/2017. Singulair® 4 mg gránulos monografía del producto, dosis [en línea]. Disponible en http://www.theriaque.org/apps/monographie
(3) Carol k. Takemoto, Jane H. Hodding, Donna M. Kraus. 2016. Manual de dosificación pediátrica y neonatal. 23ª edición. Wolters Kluwer. p. 1264
(4) J.M. Lopes dos Santos. 2005. El papel de Montelukast en el tratamiento del asma en niños en edad preescolar. Reflexiones sobre el estudio PREVIA. Revista francesa de alergología e inmunología clínica. 45 (2005) 538-541
