General
Indicaciones
Este medicamento está indicado en las siguientes situaciones
- Tratamiento de las infecciones por VHS y VVZ,
- Prevención de las infecciones por VHS,
- Profilaxis de las infecciones por CMV en pacientes trasplantados.
Clase farmacológica
Antiviral, análogo de nucleósido, excluido el inhibidor de la transcriptasa inversa
Lista
1
Clase ATC
J05AB
Especialidades existentes
ZELITREX® 500 mg cp pélliculé
Genérico disponible
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Materia prima no disponible
PCP
Farmacopea Europea: SÍ
C.I.
Contraindicaciones
No utilizar en pacientes con hipersensibilidad al aciclovir o valaciclovir.
Interacción
La administración concomitante de valaciclovir y fármacos nefrotóxicos debe realizarse con precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
Debe evitarse la administración simultánea con antibióticos aminoglucósidos, medios de contraste yodados, organoplatinas, metotrexato, ciclosporina, tracrolimus, foscarnet y pentamidina.
La administración concomitante de valaciclovir con cimetidina o probenecid aumenta las concentraciones plasmáticas de aciclovir (el metabolito activo de valaciclovir).
Precauciones de uso
Valaciclovir puede causar insuficiencia renal.
Es necesario ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal o en pacientes inmunodeprimidos.
Se recomienda una buena hidratación durante el tratamiento.
Efectos indeseables
Los efectos secundarios más frecuentes son :
- Dolores de cabeza, mareos,
- Náuseas, vómitos, diarrea,
- Manifestaciones de hipersensibilidad,
- Erupciones cutáneas, fotosensibilización, urticaria, prurito y algunas reacciones anafilácticas.
También se han notificado trastornos neurológicos, a veces graves, con dosis elevadas (8 g/día) como parte de la profilaxis de infecciones por CMV o en pacientes con insuficiencia renal (confusión, agitación, alucinaciones, convulsiones, coma). Estas reacciones son generalmente reversibles.
Se han notificado casos de leucopenia principalmente en pacientes inmunodeprimidos.
Mecanismo de acción
El valaciclovir, un agente antivírico, es el éster L-valina del aciclovir. El aciclovir es un nucleósido análogo de la purina (guanina).
En humanos, el valaciclovir se metaboliza rápida y casi completamente a aciclovir y valina por la enzima valaciclovir hidrolasa.
El aciclovir es un inhibidor específico de los virus del herpes con actividad in vitro frente al virus del herpes simple (VHS) de tipo 1 y 2, el virus de la varicela-zoster (VVZ), el citomegalovirus (CMV), el virus de Epstein-Barr (VEB) y el virus del herpes humano de tipo 6 (VHH-6). El aciclovir, una vez fosforilado a aciclovir trifosfato activo, inhibe la síntesis de ADN viral.
La primera etapa de la fosforilación del aciclovir la lleva a cabo una enzima vírica específica. En el caso del VHS, el VVZ y el VEB, se trata de una timidina quinasa (TK) vírica, que sólo está presente en las células infectadas por el virus. En el caso del CMV, esta selectividad se mantiene, al menos en parte, ya que la fosforilación la lleva a cabo una actividad fosfotransferasa dependiente del gen UL97 viral. La activación del aciclovir por una enzima específica del virus explica en gran medida su selectividad.
El monofosfato de aciclovir es fosforilado a di- y tri-fosfato por las quinasas celulares. El aciclovir trifosfato es un inhibidor competitivo de la ADN polimerasa viral, y la incorporación de este análogo de nucleósido detiene la elongación de la cadena de ADN, interrumpiendo así la síntesis de ADN viral. De este modo, se bloquea la replicación vírica.
Sobredosis
Síntomas:
En pacientes con sobredosis de valaciclovir se ha notificado insuficiencia renal aguda, así como síntomas neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, alteración de la conciencia y coma.
También pueden producirse náuseas y vómitos. Se debe tener precaución para evitar una sobredosis accidental.
Tratamiento:
Los pacientes deben ser estrechamente vigilados para detectar signos de toxicidad.
La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación de aciclovir (metabolito activo) del torrente sanguíneo, por lo que puede considerarse una opción de tratamiento en caso de sobredosis sintomática.
Folleto informativo
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Folleto informativo
Ref.
Referencias
(1) Carol k. Takemoto, Jane H. Hodding, Donna M. Kraus. 2016. Manual de dosificación pediátrica y neonatal. 23ª edición. Wolters Kluwer. P 1842
(2) Maria Licciardello, Anna Pegoraro y Simone Cesaro. 2011. Profilaxis y terapia de las infecciones virales en pacientes pediátricos tratados por neoplasia maligna. Pediatr Rep. 2011 Feb 24; 3(1): e5. DOI: 10.4081/pr.2011.e5
(3) SH James y RJ Whitley. 2013. Tratamiento de las infecciones por virus del herpes simple en pacientes pediátricos: estado actual y necesidades futuras. Clin Pharmacol Ther. 2010 Nov; 88(5): 720-724. DOI: 10.1038/clpt.2010.192
(4) CNHIM Centro Nacional Hospitalario de Información sobre el Medicamento. Actualizado el 12/10/2017. Zelitrex® 500 mg Comprimido Monografía del producto, Posología [en línea]. Disponible en http://www.theriaque.org/apps/monographie
